Kvercetín – terapeutické použitie

Väčšina z nás vníma imunitu najmä v súvislosti s odolnosťou organizmu voči chrípke či prechladnutiu. Vedci však dnes čoraz intenzívnejšie skúmajú funkciu imunity a možnosti jej budovania aj v spojitosti s inými závažnými ochoreniami uvedenými nižšie. Kvercetín ponúka množstvo potenciálnych terapeutických použití pri prevencii a liečbe týchto stavov.

Alergie, astma, senná nádcha a žihľavka:

Kvercetín by mohol byť užitočný pri niektorých alergiách ako sú senná nádcha a žihľavka. Inhibuje tvorbu a uvoľňovanie histamínu a iných alergénnych/zápalových látok pravdepodobne stabilizáciou bunkovej membrány žírnych buniek – mastocytov.^1,2 Mastocyty sú pokladané za imunitnú bránu do mozgu, ako aj za senzor environmentálneho a emocionálneho stresu a pravdepodobne sa zúčastňujú na neuropatologických procesoch ako napr. skleróza multiplex. Spomedzi produktov mastocytov sa môže s neurodegeneratívnym procesom spájať proteáza tryptáza aktiváciou špecifických receptorov (PARs) exprimovaných v mozgu, pokým interleukín (IL)-6 skôr spôsobuje neurodegeneráciu a zhoršenie dysfunkcie vyvolané inými cytokínmi; alebo môže mať ochranný účinok proti demyelinizácii. V r. 2006 ukázala štúdia, že kvercetín, prírodná látka, ktorý je schopný účinkovať ako inhibítor sekrécie mastocytov, spôsobuje zníženie uvoľňovania tryptázy a IL-6 a znižuje uvoľňovanie mRNA histidín dekarboxylázy (HDC) z ľudských mastocytov (HMC)-1. Keďže kvercetín dramaticky inhibuje mastocytovú tryptázu, uvoľňovanie IL-6 a transkripciu HDC mRNA bunkovou líniou HMC-1, robia tieto výsledky z kvercetínu terapeutickú látku spolu s inými zlúčeninami pre neurologické ochorenia sprostredkované degranuláciou mastocytov.³

Antibakteriálna aktivita:

Zdá sa, že kvercetín vykazuje antibakteriálnu aktivitu proti takmer všetkým kmeňom baktérií, o ktorých je známe, že spôsobujú respiračné, gastrointestinálne, kožné a močové poruchy.⁴

Artritída:

Kvercetín inhibuje aktivitu cyklooxygenázy a lipooxygenázy, čím znižuje tvorbu zápalových mediátorov.^5,6 Navyše existujú správy o tom, že osoby s reumatoidnou artritídou zaznamenali zlepšenie ich stavu, keď prešli z typickej západnej stravy na vegánsku s množstvom tepelne neupraveného ovocia a zeleniny obsahujúcich okrem iných antioxidantov kvercetín.⁷

Ischemická choroba srdca:

Príjem antioxidantu kvercetínu chráni pred ischemickou chorobou srdca (IChS), spôsobenú oxidovaným LDL (zlý cholesterol). Pravidelný príjem flavonoidov v potrave môže redukovať riziko úmrtí na IChS u starších mužov.¹⁹ Navyše iná štúdia hlási nepriamu úmernosť medzi príjmom kvercetínu a hladinou celkového cholesterolu v krvi.²⁰ Ukázalo sa tiež, že kvercetín je účinný inhibítor agregácie krvných doštičiek u psov a opíc.²¹ Hlavný účinok proti agregácii krvných doštičiek spočíva v inhibícii tromboxánu A2.²² Kvercetín inhibuje proliferáciu a migráciu buniek hladkej svaloviny aorty a agregáciu krvných doštičiek spolu s inhibíciou fosforylácie PK aktivovanej mitogénom. Tieto zistenia poskytujú nový náhľad a opodstatnenie potenciálneho použitia kvercetínu pri prevencii kardiovaskulárnych ochorení.²³

Diabetické komplikácie:

Bolo zistené, že kvercetín je inhibítor enzýmu aldehyd reduktáza, ktorý hrá úlohu pri premene glukózy (cukor) na sorbitol (alkohol) v tele. U osôb s diabetom sa rozvíjajú sekundárne problémy, ako je neuropatia, retinopatia, diabetická katarakta a nefropatia preto, že sa v tele vytvára sorbitol. Kvercetín preto môže mať priaznivý prínos pre nutričné zvládanie cukrovky, pre potvrdenie týchto účinkov, ktoré boli pozorované v nie ľudských pokusoch, je však potrebný ďalší výskum.²⁴

Poruchy oka:

Predpokladá sa, že voľné radikály prispievajú k rozvoju niektorých porúch, vrátane katarakty a makulárnej degenerácie. Kvercetín predchádza týmto poruchám a lieči ich neutralizáciou týchto voľných radikálov. V štúdii s 3.072 dospelých s príznakmi makulárnej degenerácie poskytla istú ochranu pred rozvojom a zhoršovaním sa tejto choroby umiernená konzumácia červeného vína (zdroj kvercetínu).²⁵ Pravidelná konzumácia tmavých bobúľ je prínosom pri prevencii makulárnej degenerácii.²⁶

Dna:

Kvercetín vďaka svojej schopnosti inhibovať xantín oxidázu bráni tvorbe kyseliny močovej, čím zmierňuje príznaky dny.^27,28

Neurodegeneratívne poruchy:

Štúdia naznačila, že silný antioxidant (kvercetín) v jablkách a v zelenine, chráni mozgové bunky pred oxidatívnym stresom, procesom poškodzovania tkanív spájaným s Alzheimerovou a inými neurodegeneratívnymi poruchami.²⁹ Zdá sa, že kvercetín chráni mozgové funkcie inhibovaním tvorby vláknovitého amyloidu–beta, senilného povlaku v mozgu s Alzheimerovou chorobou.²² Na demonštráciu možných účinkov kvercetínu na kognitívny výkon u mladých aj starých etanolom intoxikovaných myší (zvierací model) bol vykonaný pokus, v ktorom dlhodobá liečba kvercetínom preukázala zvrátenie kognitívneho deficitu.³⁰ Hoci je kvercetín relatívne stabilný počas varenia, čerstvé jablká sú spracované jablká, pretože látka sa nachádza najmä v ich šupke. Červené jablká majú všeobecne viac antioxidantov než žlté alebo zelené. Vďaka svojim inhibičným schopnostiam voči enzýmom COMT a MAO môže kvercetín zosilňovať antikatabolický účinok kombinovanej liečby L-dopa plus karbidopa. Výsledky ďalšej štúdie silno naznačujú, že kvercetín by mohol slúžiť ako účinný doplnok k liečby Parkinsonovej choroby L-dopou.³¹ Kvercetín má potenciál pre liečbu extrapyramídových nežiaducich účinkov neuroleptík, ako napr. haloperidolu.³² Kvercetín je tiež silný antioxidant, ktorý môže chrániť mozgové bunky pred poškodením.

Osteoporóza:

V jednej štúdii bola porovnávaná hustota kostnej hmoty u starších žien, ktoré pili, alebo nepili čaj. Ženy, ktoré čaj (kvercetín) pili, mali vyššiu hustotu kostí než tie, ktoré čaj nepili. Kvercetín z čaju môže byť zodpovedný za prevenciu osteoporózy.³³

Peptický vred:

Zdá sa, že kvercetín hrá veľmi dôležitú úlohu v prevencii a liečbe peptického vredu. Spôsobuje zvýšenú sekréciu hlienu, čím slúži ako gastroprotektívna látka. Mnohé peptické vredy môžu byť zjavne spôsobené infekčnou baktériou, známou ako Helicobacter pylori. V in vitro štúdiách sa ukázalo, že kvercetín inhibuje rast tejto baktérie.^34,35

Prostatitída:

Vo výhľadovej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii sa zistilo, že kvercetín pomáha pri chronickej prostatitíde kategórie III (nebakteriálna chronická prostatitída a prostodýnia). Tridsať mužov s touto diagnózou dostávalo buď placebo alebo 500 mg kvercetínu dvakrát denne počas jedného mesiaca. V liečenej skupine došlo k významnému zlepšeniu skóre na škále chronickej prostatitídy Národného Zdravotného Úradu.³⁶ V nasledujúcej odslepenej pokračovacej štúdii dostávali ďalší muži tie isté dávky kvercetínu počas jedného mesiaca, tentokrát však v kombinácii s bromelaínom a papaínom, ktoré môžu zlepšiť absorpciu kvercetínu. V tejto štúdii dosiahlo 82 % mužov minimálne 25 % zlepšenie skóre.

Vírusové infekcie:

V inej štúdii bol preukázaný protivírusový účinok flavonoidov.³⁷ Niektoré z vírusov ovplyvnených flavonoidmi sú vírus herpes simplex, respiračný syncitiálny vírus a adenovírus. Bolo popísané, že kvercetín má protiinfekčné a protireplikačné schopnosti. Prevažná väčšina týchto štúdií bola vykonaná in vitro, málo je známe o protivírusových účinkoch flavonoidov in vivo. Je niekoľko dôkazov, že flavonoidy v ich glykónovej forme majú silnejší inhibičný účinok na infekčnosť rotavírusu než flavonoidy v aglykónovej forme.³⁸ Pre celosvetové rozšírenie HIV od 80-tych rokov sa skúmanie protivírusovej aktivity flavonoidov zameralo prevažne na HIV. V ostatných dvoch desaťročiach sa objavovanie a vývoj flavonoidov ako anti-HIV látok rozšírilo. Väčšina štúdií sa sústredila na inhibičnú aktivitu reverznej transkriptázy alebo RNA riadenej DNA polymerázy, bola však hlásená aj antiintegrázová a antiproteázová aktivita. Flavonoidy boli študované prevažne v in vitro pokusoch; preto doteraz nebol jasne preukázaný prínos flavonoidov k liečbe pacientov s HIV infekciou.^39,40

Pre vyššie uvedené skutočnosti venuje výskum využitiu unikátnych terapeutických vlastností prírodných látok v preventívnej a podpornej medikamentóznej liečbe v súvislosti s imunitou stále širšiu pozornosť. Už dnes je zrejmé, že o účinkoch prírodných látok – antioxidantov, zvlášť bioflavonoidov (o. i. kvercetín, rutín, hesperidín, kurkumín a resveratrol) budeme počuť čoraz častejšie. Rozhodujúca bude správna voľba výživových doplnkov so zaručeným obsahom účinných látok, kvalitou, účinnosťou a bezpečnosťou, ako aj rada pracovníkov lekárne pri orientácii sa v ich výbere.

Literatúra:

1. Lombard K. A.: Investigation of the flavonol quercetin in onion (Allium cepa L.) by high-performance liquid chromatography (HPLC) and spectrophotometric methodology; J. of Food Composit. and Analysis, 2005.
2. Thornhill S. M., Kelly A. M.: Natural treatment of perennial allergic rhinitis; Alt. Med. Rev., 2000.
3. Kempuraj D. a kol.: Inhibitory effect of quercetin on tryptase and interleukin-6 release, and histidine decarboxylase mRNA transcription by human mast cell-1 cell line; Clin. Exp. Med., Dec. 2006.
4. Rigano D. a kol.: Antibacterial activity of flavonoids and phenylpropanoids from Marrubium globosum ssp. libanoticum; Phytother. Res., Dec. 2006.
5. Kim H. P. a kol.: Effects of naturally-occurring flavonoids and bioflavonoids on epidermal cyclooxygenase and lipoxygenase from guinea-pigs; Prostaglandins Leukot. Essent. Fatty Acids, 1998.
6. Yoshimoto T. a kol.: Flavonoids: potent inhibitors of arachidonate 5-lipoxygenase; Biochem. Biophys. Res. Commun., 1983.
7. Hanninen Kaartinen K. a kol.: Antioxidants in vegan diet and rheumatic disorders; Toxicology, 2000.
19. Hertog M. G. a kol.: Dietary antioxidant flavonoids and risk of coronary heart disease: the Zutphen Elderly Study; Lancet, 1993.
20. Arai Y. a kol.: Dietary intakes of flavonols, flavones and isoflavones by Japanese women and the inverse correlation between quercetin intake and plasma LDL cholesterol concentration; J. Nutr., 2000.
21. Osman H. E.: Grape juice but not orange or grapefruit juice inhibits platelet activity in dogs and monkeys; J. Nutr., 1998.
22. Tzeng SH, Ko WC, Ko FN, Teng CM. Inhibition of platelet aggregation by some flavonoids. Thromb Res 1991.
23. Hubbard G. P. a kol.: Ingestion of onion soup high in quercetin inhibits platelets aggregation and essential components of collagen-stimulated platelet activation pathway in man: A pilot study; Br. J. Nutr., Sep. 2006.
24. Costantino L. a kol.: 1-Benzopyran -4-one antioxidant as aldose reductase inhibitors; Med. Chem., 1999.
25. Cai J. a kol.: Oxidative damage and protection of the RPE; Prog. Retin. Eye Res., 2000.
26. Head K. A.: Natural therapies for ocular disorders. Part 1: diseases of the retina; Alt. Med. Rev., Oct. 1999.
27. Chang W.S. a kol.: Inhibitory effects of Flavonoids on xanthine oxidase; Anticancer Res., 1993.
28. Iio M. a kol.: Effects of flavonoids on xanthine oxidase as well as on cytochrome C reduction by milk xanthine oxidase; J. Nutr. Sci. Vitaminol. (Tokyo), 1986.
29. Heo H. J. a kol.: Apple Phenolics Protect in Vitro Oxidative Stress-induced Neuronal Cell Death; J. Food Sci., 2004.
30. Singh A. a kol.: Reversal of aging and chronic ethanol–induced cognitive dysfunction by quercetin, a bioflavonoid. Free Radic. Res., 2003.
31. Singh A., Pattipati S.: Quercetin potentiates L-Dopa Reversal of Drug Induced Catalepsy in Rats: Possible COMT/MAO inhibition; Pharmacology, 2003.
32. Naidu P. S., Kulkarni S. K.: Quercetin, a bioflavonoid, reverses haloperidol induced catalepsy; Methods find Exp. Clin. Pharmacol., 2004.
33. Hegarty V. M. a kol.: Tea drinking and bone mineral density in older women; Am. J. Clin. Nutr., 2000.
34. Martin M. J. a kol.: Antioxidant mechanism involved in gastro protective effects of quercetin; Z. Naturforsch. [C],1988.
35. Alarcon-de-La-Lastra C. a kol.: Antiulcer and gastroprotective effects of quercetin: a gross and histological study; Pharmacol.,1994.
36. Shoskes D. A. a kol.: Quercetin in men with category III chronic prostatitis: a preliminary prospective, double-blind, placebo-controlled trial; Urology, 1999.
37. Wang H. K. a kol.: Recent advances in the discovery and development of flavonoids and their analogues as antitumor and anti-HIV agents; Adv. Exp. Med. Biol., 1998.
38. Bae E. A. a kol: In vitro inhibitory effect of some flavonoids on rotavirus infectivity; Biol. Pharm. Bull., 2000.
39. Vlietinck A. J. a kol.: Plant-derived leading compounds for chemotherapy of human immunodeficiency virus (HIV) infection; Planta Med., 1998.
40. Ng T. B. a kol.: Anti-human immunodeficiency virus (anti-HIV) natural products with special emphasis on HIV reverse transcriptase inhibitors; Life Sci., 1997.